【成份】

化學名稱： 2-丁基-3-[4-[2-（1H-四氮唑-5-基）苯基]苯甲基]-1,3-二氮雜螺[4,4]壬-1-烯-4-酮。 

分子式：C₂₅H₂₈N₆O

分子量：428.54

【性狀】

本品內容物為白色或類白色粉末或顆粒。

【適應症】

高血壓病。

【規格】

0.075g

【用法用量】

口服。推薦起始劑量為一次2粒(0.15g)，一日1次。根據病情可增至一次4粒(0.3g)，一日1次。對重度高血壓及藥物增量後血壓下降仍不滿意時，可加用小劑量的利尿劑(如噻嗪類)或其它降壓藥物。

【不良反應】

常見的不良反應為：頭痛、眩暈、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是輕微的，呈一過性，多數患者繼續服藥都能耐受。罕有蕁麻疹及血管神經性水腫發生。

文獻報道本品不良反應發生率大於1%的有：消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染，但與空白對照組比沒有顯著性差異。大於1%，但低於對照組發生率的有：腹痛、焦慮、神經質、胸痛、咽炎、噁心嘔吐、皮疹、心動過速等。低血壓和直立性低血壓發生率約為0.4%。

【禁忌】

對本品過敏者禁用。

【注意事項】

1、開始治療前應糾正血容量不足和（或）鈉的缺失。

2、腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。並且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結果，個別敏感的患者可能產生腎功能變化。

3、肝功能不全，輕中度腎功能不全者使用本品時不需調節劑量。

4、厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

妊娠和哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】

尚沒有小於18歲患者用藥安全性的資料。

【老年用藥】

老年患者使用本品時不需要調節劑量。

【藥物相互作用】

本品與氫氯噻嗪、地高辛、華法令、硝苯吡啶之間無明顯的相互作用。但與利尿劑合用時應注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑(如氨苯喋啶等)合用時，應避免血鉀升高。與洋地黃類藥如地高辛、β-阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的藥代動力學。

【藥物過量】

過量服用本品後可出現低血壓，心動過速或心動過緩，應採用催吐、洗胃及支持療法。

【藥理毒理】

本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ)受體抑制劑，能抑制AngI轉化為AngⅡ，能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶₁受體(AT₁），對AT₁ 的拮抗作用大於AT₂8500倍，通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT₁ 受體的結合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產生降壓作用。

本品不抑制血管緊張素轉換酶(ACE)、腎素、其它激素受體，也不抑制與血壓調節和鈉平衡有關的離子通道。

【藥代動力學】

據國外資料報道，本品口服後能迅速吸收，生物利用度為60～80%，不受食物的影響。血漿達峰時間為1～1.5小時，消除半衰期為11～15小時。三天內達穩態。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝，體外研究表明主要由細胞色素酶P₄₅₀2C9氧化。本品及代謝物經膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結合率為90%。據國內資料報道，健康志願者單劑量口服本品150mg後，約1.44小時血藥濃度達峰，峰濃度約為1.5μg/ml,消除半衰期約20.21小時。

【貯藏】

密封(10~30℃)保存。

【包裝】

鋁塑包裝。每板14粒，每小盒1板；每板14粒，每小盒2板。

【有效期】24個月。

【執行標準】

《中國藥典》2015年版二部

【批准文號】國藥准字H20093583